脂質體(Liposomes for Loading Hydrophobic Drugs):用于裝載疏水性藥物的脂質體

聚乙二醇化用于裝載疏水性藥物的脂質體（100納米，5.0毫升)

這種預先形成的脂質體產(chǎn)品用于將疏水性小分子化合物后裝載到脂質體中。藥物結合的過程非常簡單。然后簡單地加入等分的藥物溶液（在水混溶性溶劑如乙醇、DMSO等中制備）。）放入脂質體混懸液中。藥物分子可以通過疏水相互作用的性質摻入脂質雙層中。因此，藥物的溶解度可以顯著提高。大多數(shù)親脂性藥物可以達到1-2 mg/mL的脂質體藥物濃度。脂質體的聚乙二醇化不僅提供了更好的制劑穩(wěn)定性，而且有可能實現(xiàn)延長的在活生物體內血液循環(huán)。最終的載藥制劑適用于在試管內測試或在活生物體內研究。

規(guī)范

脂類:磷脂酰膽堿和聚乙二醇2000-DSPE（95:5摩爾%）

總脂質含量。:5毫升含220毫克

脂質濃度:50毫米

平均粒度:100納米（90-120納米）

緩沖溶液:PBS pH 7.0–7.4（磷酸鹽緩沖鹽水）

保質期:在2-8°C下儲存6個月（保證不含藥物，僅用于替換）

說明

藥物裝載方法

1.在水混溶性溶劑（如乙醇、DMSO等）中制備濃縮藥物溶液（最終目標藥物濃度的20-50倍）。
2.將適當量的上述重構脂質體分裝到容器中，如15 mL離心管
3.在水浴中將脂質體預熱至45-50℃
4.向脂質體溶液中緩慢加入適量的上述藥物溶液（最好使用容積式移液管以獲得良好的精確度），同時中速渦旋
5.在水浴中孵育藥物/脂質體混合物并頻繁混合60分鐘
6.藥物裝載完成。

附加說明

1.保持最終溶劑含量低于5%，因為過多的溶劑可能會影響脂質體的完整性
2.如果需要，最終制劑中的溶劑可以通過透析或凝膠過濾柱除去
3.最終制劑可以無菌過濾以長期儲存
4.一些藥物裝載后可能會隨著時間的推移逐漸結晶，因此建議監(jiān)測載藥制劑的穩(wěn)定性
5.可以在光學顯微鏡下監(jiān)測藥物晶體，但需要更可靠的分析方法，即HPLC
6.由于藥物的加入，濁度可能會略有增加。但如果它變得明顯渾濁，則可能表明藥物過量。如果發(fā)生這種情況，請降低藥物/脂質比率。

藥物裝載優(yōu)化

1.脂質體裝載疏水性藥物的能力取決于藥物的性質，因此有必要進行優(yōu)化以確定最大藥物裝載能力。
2.以一系列增加的藥物/脂質比率進行小體積藥物裝載
3.pH值也可能影響載藥量，使用藥物最親脂性的pH值，但保持在4-8的范圍內
4.在顯微鏡下觀察藥物晶體的存在和/或通過離心沉淀藥物晶體
5.確定看不到或看到最少藥物結晶時的最大藥物/脂質比
6.建議監(jiān)測一段時間的穩(wěn)定性，因為藥物可能會隨著時間的推移而結晶
7.在等于或低于測定的最大藥物/脂質比率時進行最終藥物裝載。

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